饱和绑定indisulam血浆蛋白和分发给人类红细胞。

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Zandvliet, Copalu W, Schellens JH, Beijnen JH, Huitema广告

饱和绑定indisulam血浆蛋白和分发给人类红细胞。

药物金属底座Dispos。2006年6月,34 (6):1041 - 6。Epub 2006年3月24日。

PubMed ID

16565173 (在PubMed

]

文摘

抗癌剂indisulam具有非线性药动学特征,这可能是部分饱和绑定相关的血液成分。来洞察indisulam的复杂的非线性行为,我们调查了绑定血浆蛋白和红细胞。这项研究的目的是开发一个生理模型的分布indisulam的血液。浓度的放射性标记的indisulam测定体外1)在总等离子体和超滤液调查血浆蛋白结合,2)在红细胞和血浆调查红细胞分布,和3)在红细胞的红血球膜调查非特异性结合。体内评估,21个患者接受400 - 900 mg / m2 indisulam注入1 -或2 h。总浓度和自由在血浆和红细胞浓度测定在多个时间点。体外血浆蛋白结合被朗缪尔模型与最大结合容量(Bmax = 767 microM)和一个平衡离解常数(KD = 1.02 microM)。体内血浆蛋白结合的最大能力与白蛋白的水平。一定浓度的红细胞被two-site模型,包括饱和和特异性的绑定组件。饱和组件(Bmax = 174 microM)可能对应绑定到碳酸酐酶。 The physiological model adequately described the nonlinear disposition of indisulam in whole blood. Indisulam was bound to plasma proteins and distributed to erythrocytes in a saturable manner. These saturable processes may be attributed to binding to albumin (in plasma) and to carbonic anhydrase (in erythrocytes).

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药物

Indisulam