在健康成人中，西柚汁与氨布里森坦和波生坦之间缺乏临床意义上的相互作用。
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Markert C, Wirsching T, Hellwig R, Burhenne J, Weiss J, Riedel KD, Mikus G, Haefeli WE
在健康成人中，西柚汁与氨布里森坦和波生坦之间缺乏临床意义上的相互作用。
中华临床药物杂志2014年11月;52(11):957-64。doi: 10.5414 / CP202164。
- PubMed ID
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25207548 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:我们评估了1 x 300 mL/d和3 x 300 mL/d葡萄柚汁(GFJ)对健康志愿者氨布里森坦和波生坦药代动力学的影响。方法:在氨布里森坦研究中，12名健康的CYP2C19广泛代谢者(EM)接受治疗剂量的氨布里森坦(5 mg q.d，研究第1 - 11天)和GFJ (1 x 300 mL/d，研究第6 - 8天，3 x 300 mL/d，研究第9 - 11天)。在研究第5、8和11天评估安布里森坦的药代动力学。在波生坦研究中，16名具有CYP2C9基因的健康EM被分为两组(CYP3A5表达者(n = 8)和CYP3A5非表达者(n = 8))，接受波生坦(研究第1 - 13天125mg b.i.d.)和GFJ(研究第8 - 10天1 x 300ml /d，研究第11 - 13天3 x 300ml /d)。在研究第7、10和13天评估波生坦的药代动力学。结果:1 x 300 mL/d GFJ对氨布里森坦及其代谢物的药代动力学没有影响，而3 x 300 mL/d GFJ使氨布里森坦的暴露量增加了8%，摩尔血浆代谢比增加了22%(均p < 0.05)。相应地，氨布里森坦的口服表观清除率下降至92% (p < 0.05)。GFJ使波生坦的tmax略有延长，波生坦/羟基波生坦代谢比提高19% (p < 0.05)。结论:GFJ对氨布里森坦和波生坦的药代动力学和安全性无临床相关影响。因此，不需要调整剂量，即使在非常高的剂量下，GFJ也可以安全地联合使用。
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