Endostar是一种新型重组人内皮抑素，通过阻断vegf诱导的内皮细胞KDR/Flk-1酪氨酸磷酸化发挥抗血管生成作用。

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凌勇，杨勇，鲁宁，尤庆东，王松，高勇，陈勇，郭庆东

Endostar是一种新型重组人内皮抑素，通过阻断vegf诱导的内皮细胞KDR/Flk-1酪氨酸磷酸化发挥抗血管生成作用。

生物化学与生物物理学报。2007 9月14日;361(1):79-84。Epub 2007年7月10日。

PubMed ID

17644065 (PubMed视图

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摘要

Endostar是一种新的重组人内皮抑素，在大肠杆菌中表达和纯化，具有额外的9个氨基酸序列，并形成另一种his标签结构，于2005年被SFDA批准用于治疗非小细胞肺癌。但其作用机制尚未阐明。在本研究中，我们检测了恩度的体外和体内抗血管生成活性。结果表明，恩度可抑制vegf刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的增殖、迁移和管状形成。恩度阻断了大鼠主动脉环体外萌发的微血管。此外，在鸡胚尿囊膜(CAM)实验中，它可以抑制原有血管形成新的毛细血管，并影响肿瘤血管的生长。我们进一步发现恩度的抗血管生成作用与vegf触发的信号通路相关。Endostar抑制vegf诱导的KDR/Flk-1酪氨酸磷酸化(VEGFR-2)，以及VEGFR-2的整体表达和ERK、p38 MAPK和AKT的激活。综上所述，这些数据表明了endostar与VEGF信号通路之间的关系，为endostar的抗血管生成作用提供了分子基础。

引用本文的药物库数据

药物

血管内皮抑制素