NK(3)受体拮抗剂的作用,talnetant、直肠感觉功能和合规健康的人类。

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霍顿洛杉矶,Cremonini F,卡米尔M, Busciglio我,C,考克斯V, Alpers DH,德维特如是说OE,公爵通用电气、灰色E, Lea R, Zinsmeister AR, Whorwell PJ

NK(3)受体拮抗剂的作用,talnetant、直肠感觉功能和合规健康的人类。

Neurogastroenterol Motil。2007年9月19日(9):732 - 43。

PubMed ID

17727393 (在PubMed

]

文摘

内脏过敏在肠易激综合征的病理生理学是非常重要的,因此调制在药物开发的目标。神经激肽受体(NK),包括NK(3)受体,表达在消化道的运动和感觉系统。本研究的目的是比较两种不同剂量的影响(25和100毫克)的NK(3)受体拮抗剂,talnetant (SB223412)和安慰剂对直肠感觉功能和合规在健康的志愿者在两个中心学习。直肠进行恒压器测试102名健康志愿者,随机分配接受口服talnetant 25岁或100毫克或安慰剂在14 - 17天。研究进行了三次:第一天马上前1日剂量,后第一天4 h postdose, 14 - to17-day疗法。合规和压力阈值的第一个感觉,紧迫感,不适和疼痛测量用提升方法的限制,和感觉强度评级为气体,紧迫感,不适和疼痛决定在四个随机相位的膨胀(12、24、36和48毫米汞柱)。Talnetant对直肠顺应性没有影响,与安慰剂比较,感觉阈值或强度评级。一般来说,在两个中心最低限度不同,获得的结果与强度得分在一个中心始终有点低。在剂量测试,talnetant对直肠遵从性或没有影响distension-induced直肠感觉健康的参与者。

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药物

Talnetant