avasimibe对细胞色素P450 2 c9的影响表现在体外和体内。

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Sahi J,斯特恩RH,米拉德妈,玫瑰KA,吉布森G,郑X, Stilgenbauer L,萨达高潘N,乔利年代,吉尔伯特D, LeCluyse EL

avasimibe对细胞色素P450 2 c9的影响表现在体外和体内。

药物金属底座Dispos。2004年12月,32 (12):1370 - 6。Epub 2004年8月27日。

PubMed ID

15333513 (在PubMed

]

文摘

Avasimibe、酰coa:胆固醇酰基转移酶抑制剂,已被证明是一个强有力的CYP3A4和多重耐药蛋白1的诱导物。我们有进一步的药物相互作用潜力特征avasimibe通过研究归纳和这种化合物的抑制作用主要摘要。已知酶参与代谢的药物可能与avasimibe coadministered,如CYP1A1/2 CYP2C,和CYP2B6,进一步进行评估通过微阵列分析,西方免疫印迹和活动分析,使用利福平和beta-naphthoflavone作为积极的控制。没有观察到变化CYP1A1/2 mRNA avasimibe治疗后或活动水平。微分感应CYP2C9和CYP2B6-immunoreactive蛋白质和观察活动取决于药物浓度和捐助。微阵列分析显示一个类似CYP2C和CYP2B6 mRNA水平。avasimibe抑制潜在的主要摘要评估使用汇集人类肝脏微粒体。Avasimibe抑制CYP2C9 (IC50 2.9 microM), CYP1A2 (IC50 13.9 microM), CYP2C19 (IC50 26.5 microM)。临床药物相互作用研究,以确定avasimibe可能与CYP2C9底物华法林交互。志愿者接受750毫克的avasimibe和显示槽S-warfarin浓度减少54.2%,减少凝血酶原时间12日,15日,19日,分别和21%天6到9。 These results demonstrate that avasimibe's inductive spectrum resembles that of rifampin.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Avasimibe

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Avasimibe	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Avasimibe	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Avasimibe	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Avasimibe	临床实验	CYP2B6	1555年	调节	avasimibe导致增加CYP2B6 mRNA的表达	19 q13.2