组胺和哮喘:一个评估基于特定H1-receptor对抗。
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豪沃思PH值
组胺和哮喘:一个评估基于特定H1-receptor对抗。
Exp过敏。1990;8月20增刊2:31-41。
- PubMed ID
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1977506 (在PubMed]
- 文摘
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H1-receptor拮抗剂都包含在内,在1933年他们最初的化学合成之后,两治疗组胺的条件被认为是致病的重要性和相反帮助阐明疾病组胺的作用,通过评价对疾病的表达的影响。虽然有大量的间接证据表明组胺在哮喘的发病机制,一个关键的评估H1-receptor对抗在这种情况下,直到最近,被证明是困难的,许多早期的H1-receptor拮抗剂具有额外的行动,如抗胆碱、局部麻醉,alpha-adrenoceptor敌对和anti-serotonin活动。此外,H1-receptor拮抗剂已被证明对肥大细胞功能的影响。已发现在低浓度体外抗组胺药抑制免疫刺激肥大细胞中介发布,与摩尔的IC50微摩尔的范围,而他们引起组胺释放浓度更高。这些药物的效力等产生的影响是他们H1-receptor阻塞活动无关。而且这些药物的镇静作用限制了可容忍的可管理的剂量,因此H1-receptor封锁的程度内可以实现的航空公司。H1-receptor拮抗剂的最近发展缺乏临床镇静效应使得剂量H1-antihistamines管理实现更大程度的H1-receptor封锁在航空公司,从而允许一个更好的评估这个条件的组胺的作用。此外,许多这些代理的受体特异性都集中terfenadine,阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪是缺乏抗胆碱能活性,表现出小alpha-antagonistic或anti-serotonin活动的临床相关性。然而,这些代理西替利嗪和氯雷他定拥有额外的行为可能与哮喘的相关性。预处理与氯雷他定已经被证明可以减少组胺和前列腺素的复苏D2 (PGD2)鼻灌洗液鼻过敏原的挑战后,发现解释为表明体内稳定肥大细胞,和西替利嗪体内已被证明在治疗剂量抑制allergen-induced嗜酸性粒细胞趋化性。 Thus while both these agents offer the potential of an oral therapy for asthma based on an H1-receptor antagonist, their additional actions do not make them ideally suited to the exploration of the role of histamine in asthma.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)