与tezosentan Entry-into-humans研究,静脉双内皮素受体拮抗剂。

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Dingemanse J,克洛泽M,范Giersbergen PL

与tezosentan Entry-into-humans研究,静脉双内皮素受体拮抗剂。

J Cardiovasc杂志。2002年6月,39 (6):795 - 802。

PubMed ID

12021573 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是探讨耐受性,药物动力学和药效学提升剂tezosentan,留置针双内皮素受体拮抗剂,在人类第一次执政期间。Tezosentan注入剂量的5、20、50、100、200、400和600毫克1 h为序贯组6男性受试者在一项随机,安慰剂对照,双盲设计。记录生命体征、心电图、不良事件和临床实验室参数监控的耐受性和安全性。经常收集血液样本的药代动力学决定和测量等离子体endothelin-1浓度。Tezosentan容忍在所有剂量水平。头痛是最常见的不良事件和发生在与安慰剂发生率高于>或= 100毫克的剂量。没有临床相关的生命体征的变化,心电图描记的,或临床实验室参数发生。等离子体浓度tezosentan迅速接近稳态和两舱制模型可以被描述。在稳定状态下的体积分布(约16 l)和间隙(大约30 l / h)被认为是独立的剂量,剂量范围宽的探索。明显和快速处置阶段(半衰期6分钟),占主要部分的消除,随后缓慢阶段(半衰期3 h),可能引起的组织分布。 Endothelin-1 concentrations increased in a dose- and concentration-dependent fashion and returned slowly to baseline after termination of the infusion. Tezosentan warrants further clinical development in view of its tolerability and pharmacokinetic profile, which appears advantageous for application in emergency situations.

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药物

Tezosentan