I和II期研究的安全,病毒效应,药物动力学/药效学的单剂3 - (3 ',3 ' -dimethylsuccinyl)桦木酸(bevirimat)对人类免疫缺陷病毒感染。

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史密斯PF, Ogundele,福勒斯特,威尔顿J, K Salzwedel,小家伙J, Allaway GP,马丁·德·

I和II期研究的安全,病毒效应,药物动力学/药效学的单剂3 - (3 ',3 ' -dimethylsuccinyl)桦木酸(bevirimat)对人类免疫缺陷病毒感染。

Antimicrob代理Chemother。2007年10月,51 (10):3574 - 81。Epub 2007年7月16日。

PubMed ID

17638699 (在PubMed

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文摘

Bevirimat [3 - (3 ', 3 ' -dimethylsuccinyl)桦木酸)是第一个在一个新阶层的反人类免疫缺陷病毒(HIV)药物,抑制病毒专门阻止乳沟成熟的插科打诨衣壳(CA)前体,CA-SP1,成熟的CA蛋白,导致有缺陷的核心凝结和不成熟的非传染性的病毒粒子的释放。4群6感染艾滋病毒的成年人,CD4计数> 200和血浆病毒载量的5000年到250000年成绩单/毫升和没有接受抗逆转录病毒治疗,被随机分配接受单剂量口服安慰剂,75,150,或250毫克的bevirimat。三十血样20 HIV RNA药物浓度和措施从每个主题在20天内收集。候选药动学/药效学模型适合个别科目由最大似然之后,贝叶斯估计;歧视模型修正Akaike的信息标准。的bevirimat药物动力学口服两舱制线性模型很好地描述(r(2), 0.98),平均(%变异系数)半衰期为60.3 (13.6)h和明显的口腔bevirimat结关的等离子体室0.17(18)升/小时。艾滋病毒RNA被建模为在被感染的CD4细胞产生,bevirimat抑制感染的CD4细胞通过Hill-type函数(r (2), 0.87)。单一口服剂量的bevirimat耐受性良好,表现出剂量依赖性降低病毒载量。从基线的平均最大减少150 - 250毫克剂量后大于0.45日志(10),个别病人有减少大于0.7的日志(10)。过程中未发现bevirimat电阻突变研究。

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药物

Bevirimat