独特的药理特性prazosin-binding网站在人类肾脏。

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田中Hiraoka Y,谷口T, T,冈田克也K, Kanamaru H, Muramatsu表示

独特的药理特性prazosin-binding网站在人类肾脏。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年7月,368 (1):49-56。Epub 2003年6月25日。

PubMed ID

12827214 (在PubMed

]

文摘

人类肾脏,我们发现独特prazosin-binding网站对酚妥拉明,因此不太可能α(1)-adrenoceptors。的绑定[(3)H]哌唑嗪phentolamine-insensitive网站阻止了100 microM胍那苄,麻木不仁的网站被减去评估[(3)H]哌唑嗪绑定在100年microM胍那苄与存在10 microM酚妥拉明。[(3)H]哌唑嗪绑定到具有高亲和力和单相phentolamine-insensitive网站(pK (d);9.1 + / - -0.08,n = 8)和B (max)值(814 + / -204 fmol毫克(1)蛋白质,n = 8)的十倍以上,phentolamine-sensitiveα(1)肾上腺素受体(pK (d) = 9.9 + / - -0.13 B (max) = 66 + / -23 fmol毫克(1)蛋白质,n = 7)。人类肾脏phentolamine-insensitive网站是高度敏感的其他喹唑啉衍生品特拉唑嗪和doxazosin等。然而,其他α(1)肾上腺素能受体拮抗剂(tamsulosin, WB4101和corynanthine)没有在一系列浓度抑制绑定通常表现出α(1)对抗肾上腺素能受体,和去甲肾上腺素,rauwolscine和普萘洛尔没有影响[(3)H]哌唑嗪绑定。另一方面,配体为肾钠(+)转运体(阿米洛利和氨苯蝶啶)和咪唑啉识别网站(胍那苄胍法辛和胍基丁胺)流离失所的绑定[(3)H]哌唑嗪phentolamine-insensitive网站在微摩尔的浓度。光亲和标记与[(125)我]iodoarylazidoprazosin显示phentolamine-insensitive标签在100 kDa,分子大小比人类α(1)-和α(1 b) -adrenoceptors表示293年细胞(分别为50 - 60和70 - 80 kDa)电泳。相比之下,没有检测到phentolamine-insensitive结合位点,但phentolamine-sensitiveα(1)-adrenoceptors在人类肝脏(pK (d) = 10.0 + / - -0.06 B (max) = 44 + / 6 fmol毫克(1)蛋白质,n = 3)。Phentolamine-insensitive哌唑嗪结合位点也发现兔肾(大约50%的特定结合位点),但在大鼠肾小(小于20%)。 In conclusion, there are unique prazosin-binding sites in human kidney, the pharmacological profiles of which were distinct from those of known adrenoceptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

哌唑嗪

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氨苯蝶啶	Amiloride-sensitive钠离子通道亚基γ	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节