Asoprisnil (J867):妇科治疗的选择性孕激素受体调节剂。

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李DeManno D, Elger W,加戈R, R,施耐德B, Hess-Stumpp H,舒伯特G, Chwalisz K

Asoprisnil (J867):妇科治疗的选择性孕激素受体调节剂。

类固醇。2003年11月,68 (10):1019 - 32。

PubMed ID

14667995 (在PubMed

]

文摘

Asoprisnil选择性类固醇受体是一种新型调制器显示在动物模型和人类独特的药效的影响。Asoprisnil、其主要代谢物J912和结构相关的化合物代表了一类新的孕激素受体(PR)配体,展览部分激动剂和拮抗剂在体内的活动。Asoprisnil演示了一个高度的受体和组织选择性,对公关high-binding亲和力,温和的对糖皮质激素受体(GR)、雄激素受体(AR)的低亲和力,没有约束力的雌激素或盐皮质激素受体的亲和力。在兔子子宫内膜,asoprisnil和J912诱导部分激动剂和拮抗剂的效果。Asoprisnil诱发豚鼠阴道的mucification anti-uterotrophic,明显影响在正常和切除卵巢的几内亚猪。不像antiprogestins asoprisnil只显示边际labor-inducing活动在mid-pregnancy和是完全无效的豚鼠诱发早产分娩。Asoprisnil展品只有边际transactivation antiglucocorticoid活动在体外实验和动物模型。在雄性老鼠,asoprisnil显示弱雄激素的和抗属性。在毒理学研究中女性在猕猴身上,asoprisnil治疗废除月经周期性和子宫内膜萎缩。asoprisnil的早期临床研究在正常志愿者展示了剂量依赖性抑制影响排卵的月经不管,没有基础雌激素浓度的变化,没有antiglucocorticoid效果。 Unlike progestins, asoprisnil does not induce breakthrough bleeding. With favorable safety and tolerability profiles thus far, asoprisnil appears promising as a novel treatment of gynecological disorders, such as uterine fibroids and endometriosis.

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药物

Asoprisnil