行为和神经化学的影响5 - (4 - (4 - (5-Cyano-3-indolyl)丁基)丁基)1-piperazinyl) -benzofuran-2-carboxamide 68843年(EMD):结合选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和5 -羟色胺(1 a)受体部分激动剂。
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行为和神经化学的影响5 - (4 - (4 - (5-Cyano-3-indolyl)丁基)丁基)1-piperazinyl) -benzofuran-2-carboxamide 68843年(EMD):结合选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和5 -羟色胺(1 a)受体部分激动剂。
J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):1220 - 7。
- PubMed ID
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12183683 (在PubMed]
- 文摘
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5 - (4 - [4 - (5-Cyano-3-indolyl)丁基)丁基)1-piperazinyl) -benzofuran-2-carboxamide (EMD 68843;维拉佐酮)是一种新型复合结合高亲和力和选择性5 -羟色胺(5 -)运输车和5 - (1 a)受体。EMD 68843测试原型化合物,这得益于双重药理作用,能增加细胞外5水平高于由传统的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。68843年EMD Sf9细胞,增加鸟苷5 ' - o - (3 - [(35) S] thiotriphosphate)绑定到69%的完整的5级(1 a)受体激动剂R - (1) -trans-8-hydroxy-2 [N-n-propyl-N - (39-iodo-29-propenyl)] aminotetralin (8-OH-PIPAT),表明它是一个部分激动剂5 - (1 a)受体。急性系统性管理EMD 68843产生一个更大的比SSRI最大增加细胞外5 -氟西汀在腹侧海马(HPv)(558 274%)和额叶皮质(FC) (527 165%)。地区差异的反应两种药物也被观察到。这些影响可能归因于微分调节5 -释放的人乳头状瘤病毒和5 - FC (1 a)受体。当挑战与5 - (1 a)受体激动剂8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满(8-OH-DPAT), EMD 68843 -诱导增加细胞外5 -在HPv已经大大减少,但在较小程度上的足球俱乐部。68843年EMD行为研究,产生抗抑郁效应在强迫游泳测试老鼠和老鼠只有一条狭窄的剂量范围内。氟西汀,EMD 68843没有产生5 -行为综合症的症状的老鼠,但与氟西汀,预处理与EMD 68843封锁的表达5 -行为8-OH-DPAT引起的综合症。 Taken together, the results show that EMD 68843 augments extracellular 5-HT levels in forebrain regions to a greater extent than fluoxetine. At higher doses, however, weak efficacy of EMD 68843 at postsynaptic 5-HT(1A) receptors may inhibit the expression of rodent antidepressant-like behaviors.