细胞色素P450 3 a4酶主要负责laquinimod的新陈代谢,一种新型的免疫调制剂。
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Tuvesson H, Hallin我,佩尔森R, Sparre B, Gunnarsson阿宝,Seidegard J
细胞色素P450 3 a4酶主要负责laquinimod的新陈代谢,一种新型的免疫调制剂。
药物金属底座Dispos。2005年6月,33 (6):866 - 72。Epub 2005年3月11日。
- PubMed ID
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15764719 (在PubMed]
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在目前的研究中,细胞色素P450酶的参与(s)的主要代谢laquinimod,一个新的口服免疫调制剂,一直在研究人类肝脏微粒体。羟化和脱烷烃代谢产物形成的。代谢物形成明显表现出单一酶Michaelis-Menten动力学公里0.09到1.9毫米的范围和Vmax从22到120年pmol /毫克/分钟。很强的相关性之间的代谢产物的形成率和6 beta-hydroxylation睾酮在肝微粒体的小组获得了15个人(r2 = 0.6 - 0.94)。此外,酮康唑和troleandomycin,具体的CYP3A4代谢抑制剂,表现出显著的抑制laquinimod新陈代谢。此外,在重组CYP3A4的孵化项目,所有的主要代谢物形成。体外相互作用研究CYP3A4基质和可能伴随药物证明laquinimod抑制炔雌醇的代谢的IC50值约150 microM,上方的等离子体后laquinimod临床相关的剂量水平。酮康唑、troleandomycin红霉素、强的松和乙炔雌二醇抑制laquinimod的新陈代谢,和IC50值0.2,11日,24日,87年和235年microM,分别计算。总之,目前的研究表明laquinimod是CYP3A4的低亲和力衬底在人类肝脏微粒体。体内的可能性laquinimod对其他CYP3A4代谢基质的影响是次要的。 However, inhibitory effects on the metabolism of laquinimod by potent and specific inhibitors of CYP3A4, such as ketoconazole, are anticipated and should be considered in the continued clinical program for laquinimod.
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