琥珀酸Desvenlafaxine识别小说在人类去甲肾上腺素转运体拮抗剂约束力的决定因素。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

梅森约,Deecher直流、里士满RL、堆栈G, Mahaney PE、Trybulski E,布莱克Winneker RC, RD

琥珀酸Desvenlafaxine识别小说在人类去甲肾上腺素转运体拮抗剂约束力的决定因素。

J Exp其他杂志》2007年11月,323 (2):720 - 9。Epub 2007 8月2。

PubMed ID

17673606 (在PubMed

]

文摘

Desvenlafaxine琥珀酸(dv)是最近推出了对手的人力去甲肾上腺素和5 -羟色胺转运蛋白(分别hNET和hSERT),目前在临床开发用于治疗重度抑郁症和血管舒缩性症状与更年期有关。初步评估的药理性质德国焊接学会(J杂志Exp 318:657 - 665, 2006)发现显著降低效力hNET表达的膜相比,整个细胞当争夺[(3)H] nisoxetine (NIS)绑定。使用hNET转染人类胚胎肾- 293细胞,这种差异在网站标记为德国效力[(3)H] NIS发现区分德国,德国焊接学会模拟rac - (1 - (1 - (3-chloro-phenyl) 2 - (4-methylpiperazin-1-yl)乙基)环己醇(王寅- 46824)、哌醋甲酯,和可卡因模拟3β- (4-iodophenyl) tropane-2beta-carboxylic酸甲酯(RTI-55)从其他hNET拮抗剂,如NIS、马吲哚,三环类抗抑郁药、和可卡因。这些差异似乎不是来自preparation-specific扰动的配体内在亲和力或antagonist-specific表面贩卖,而是从蛋白质构象改变扰乱不同hNET结合位点之间的关系。在最初寻找分子特性,不同定义必威国际app拮抗剂约束力的决定因素,我们文档Val148 hNET跨膜域3中选择性地破坏NIS绑定而不是德国。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Desvenlafaxine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节