催化结构域的人类成纤维细胞胶原酶抑制剂的复合体。
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Borkakoti N,温克勒颗,威廉姆斯DH,达奇,布罗德赫斯特MJ,棕色的PA,约翰逊WH,默里EJ
催化结构域的人类成纤维细胞胶原酶抑制剂的复合体。
Nat结构生物学观点》1994年2月,1 (2):106 - 10。
- PubMed ID
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7656013 (在PubMed]
- 文摘
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类风湿性关节炎,关节软骨退化是由基质金属蛋白酶介导的胶原酶,stromelysin和白明胶酶。这个过程的关键事件通过胶原酶是胶原蛋白三螺旋的乳沟。我们已经确定晶体结构的催化域的人类重组成纤维细胞胶原酶包裹着一种合成抑制剂在2.2一项决议。蛋白质折叠与锌的氨基末端肽链内切酶虾红素嗜热菌蛋白酶和弹性蛋白酶尽管缺乏主要序列同源性。绑定的构象抑制剂提供了一种建立在分子理论基础上的胶原酶和其他基质金属蛋白酶抑制剂的设计。这些抑制剂应该有用的治疗各种疾病,包括关节炎和癌症。