温和的CYP3A4抑制剂的影响,氟康唑,在健康受试者fesoterodine的药物代谢动力学情况。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Malhotra B, dickin M,阿尔维C, Jumadilova Z,李X, Duczynski G, Gandelman K
温和的CYP3A4抑制剂的影响,氟康唑,在健康受试者fesoterodine的药物代谢动力学情况。
Br中国新药杂志。2011年8月,72 (2):263 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04007.x。
- PubMed ID
-
21545485 (在PubMed]
- 文摘
-
已经知道这个问题:可用数据表明fesoterodine用量不应超过4毫克,每日一次,当与强有力的CYP3A4抑制剂,如酮康唑。目前,没有可用的信息是否fesoterodine时剂量的调整是必要的管理与温和的CYP3A4抑制剂。这个研究补充说:这项研究表明,调整fesoterodine剂量并不保证当流行性流感减毒活疫苗与温和的CYP3A4抑制剂。目的:评价氟康唑的影响,一个温和的CYP3A4抑制剂,药物动力学(PK)和安全/ fesoterodine的耐受性。方法:在这个非盲、随机、双向交叉研究中,28个健康受试者(18-55年)接受单剂量fesoterodine 8毫克单独或与氟康唑200毫克。PK端点,包括血浆浓度时间曲线下的面积从0到无穷大(AUC(0,无穷)),最大血浆浓度(C (max)), C (max)时间(t (max))和半衰期(t(1/2)),评估了5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT) fesoterodine的活动的一部分。结果:伴随政府与氟康唑的fesoterodine增加AUC(0,无穷)和C (max) 5-HMT约27%和19%,分别与相应的90%的置信区间(18%,36%)和(11%,28%)。没有明显的影响的氟康唑5-HMT t (max)或((1/2))。Fesoterodine一般耐受性良好不管氟康唑合并施打,没有死亡报告,严重不良事件(AEs)或严重的AEs。与氟康唑fesoterodine合并施打后,13名(48%)有经验的共有40 AEs; following administration of fesoterodine alone, six subjects (22%) experienced a total of 19 AEs. The majority of AEs were of mild intensity. There were no clinically significant changes in laboratory or physical examination parameters. CONCLUSION: Fesoterodine 8 mg single dose was well tolerated when administered alone or with fluconazole. Based on the observed increase in 5-HMT exposures being within the inherent variability of 5-HMT pharmacokinetics, adjustment of fesoterodine dose is not warranted when co-administered with a moderate CYP3A4 inhibitor provided they are not also inhibitors of transporters.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Fesoterodine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Fesoterodine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Fesoterodine 甲硫咪唑 的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合甲巯基咪唑。 Fesoterodine Midostaurin 的新陈代谢Fesoterodine结合Midostaurin时可以减少。 Fesoterodine 例如 的新陈代谢Fesoterodine结合例如时可以减少。 Fesoterodine 伏立康唑 的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合伏立康唑。 Fesoterodine 依法韦伦 的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合依法韦伦。 Fesoterodine Delavirdine 的新陈代谢Fesoterodine结合Delavirdine时可以减少。 Fesoterodine Telithromycin 的新陈代谢Fesoterodine结合Telithromycin时可以减少。 Fesoterodine 酮康唑 的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合酮康唑。 Fesoterodine Atazanavir 的新陈代谢Fesoterodine结合Atazanavir时可以减少。 Fesoterodine 奈法唑酮 的新陈代谢时可以减少Fesoterodine结合奈法唑酮。
