Norgestimate。从实验室三个临床适应症。

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Henzl先生

Norgestimate。从实验室三个临床适应症。

J天线转换开关。2001年7月,46 (7):647 - 61。

PubMed ID

11499185 (在PubMed

]

文摘

综述的临床前研究和临床试验的有效性和安全性检查norgestimate结构和功能之间的关系(NGM)分子,描述了NGM的药理学特点和评价临床经验与NGM口服避孕药(OC),女性雄激素过多症的治疗和激素替代疗法(HRT)。NGM的黄体酮19-norsteroid系列颈-肟小组。在女性,只有低血清水平NGM摄入后可以检测到5个小时。NGM迅速转化为其主要代谢物,17-deacetylated norgestimate (norelgestromin),携带NGM progestogenic属性。代谢物达到平均浓度的峰值3500 pg / mL的摄入量和半衰期1.5小时后> 24小时。NGM progestogenic效能及其主要代谢物与孕激素。有效NGM剂量的口服避孕药抑制排卵和控制子宫出血。在三相的NGM /乙炔雌二醇(EE) OC,每月总负荷的孕酮只有4.5毫克。NGM低雄激素的影响和不干扰雌激素的积极的代谢行为,特别是雌激素使高密度脂蛋白水平的增加。口服避孕药与NGM EE增加血清性激素结合球蛋白三倍的浓度,增加循环的绑定睾丸激素和游离睾酮水平降低了50%。 Consequently, OCs with NGM are therapeutic for hyperandrogenic symptoms, such as acne. In a new type of HRT three-day dosing with 17 beta-estradiol (E2) alone is followed by three-day dosing with E2 plus NGM. This regimen treats vasomotor symptoms, protects the endometrium from hyperproliferation and is associated with a favorable lipid profile. NGM is a versatile progestin suitable for medical use from adolescence through the reproductive years to menopause.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Norelgestromin