Protease-activated受体1和4调解人类血小板的凝血酶的激活。
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卡恩ML, Nakanishi-Matsui M,夏皮罗MJ,石原H, Coughlin SR
Protease-activated受体1和4调解人类血小板的凝血酶的激活。
中国投资。1999年3月,103 (6):879 - 87。
- PubMed ID
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10079109 (在PubMed]
- 文摘
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因为血小板凝血酶的作用,在心肌梗塞和其他病理过程,识别和阻止凝血酶的受体激活血小板一直是一个重要的目标。三个protease-activated受体(PARs)凝血酶——PAR1 PAR3,标准杆4杆,目前已知。PAR1功能在人类血小板,最近的观察,PAR4-activating肽激活人类血小板表明标准杆4杆也在这些细胞行为。PAR1和标准杆4杆是否占人类血小板的激活凝血酶,或是否仍然PAR3或其他受体的贡献,是未知的。我们有检查PAR1的角色,PAR3,血小板标准杆4杆。PAR1标准杆4杆mRNA和蛋白被发现在人类血小板。激活的受体是足以引发血小板分泌和聚合。独自PAR1拮抗剂的抑制,阻止抗体,或脱敏阻止血小板激活1 nM凝血酶只有小幅减毒血小板激活30 nM凝血酶。抑制标准杆4杆单独使用抑制性抗体在凝血酶的浓度没有影响。引人注目的是,同时抑制PAR1和标准杆4杆几乎熔化的血小板分泌和聚合,甚至在30 nM凝血酶。 These observations suggest that PAR1 and PAR4 account for most, if not all, thrombin signaling in platelets and that antagonists that block these receptors might be useful antithrombotic agents.