Pinacidil。临床调查。
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Ahnfelt-Ronne我
Pinacidil。临床调查。
1988;36增刊7:4-9。
- PubMed ID
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3076134 (PubMed视图］
- 摘要
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常规药理学筛选硫脲化合物导致选择吡啶基氰胍抗高血压的作用。由这类氰胍类化合物合成了p1134 (pinacid)。Pinacidil在pinacolyl自由基中有一个不对称的碳原子，并且(-)对映体在体外和体内都比(+)对映体更活跃。Pinacidil口服后吸收迅速，达到血药浓度峰值的时间为0.5 - 1小时，缓释制剂为1 - 3小时和5 - 7小时。pinacidil的降压作用与给药剂量成正比。吡啶- n -氧化物是主要的代谢物，约占24小时内随尿液排出的剂量的一半。在高血压大鼠和犬中，pin酸化的降压作用是剂量依赖的，并与基线血压线性相关。血流动力学特征是由于搏量增加导致心排血量增加。在抑郁反应后心率增加。血压的下降是由总外周阻力的下降所取代的。 Preclinical haemodynamic studies suggest that pinacidil is a directly acting precapillary vasodilator. The resting membrane potential of smooth muscle cells is approximately -60mV whereas the equilibrium potential for potassium is more negative, between -80 and -90mV. Pinacidil opens K+ channels and allows potassium to attain its equilibrium potential, resulting in hyperpolarisation of the cell at rest. A hyperpolarised cell is less prone to depolarisation, and without depolarisation there is no activation of the voltage-operated Ca2+ channels and, hence, no muscle contraction.
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