氯倍他索和Halcinonide作为受体激动剂促进髓鞘基因表达和抵抗RxRgamma受体激活。

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Porcu G, Serone E, De nardi V,迪迈维Lucisano G, Scardapane M, Poma, Ragnini-Wilson

氯倍他索和Halcinonide作为受体激动剂促进髓鞘基因表达和抵抗RxRgamma受体激活。

《公共科学图书馆•综合》。2015年12月10日,10 (12):e0144550。doi: 10.1371 / journal.pone.0144550。eCollection 2015。

PubMed ID

26658258 (在PubMed

]

文摘

永久性残疾的原因之一在慢性多发性硬化症患者少突细胞祖细胞(信息公开化)无法终止成熟项目的病变。识别的主要监管者髓磷脂基因表达作用在最后阶段的OPC成熟我们开发了一个药物重新定位策略基于鼠标不灭的少突细胞(OL)细胞株Oli-neu带到premyelination逐步稳定表达的关键因素调节OL成熟的最后阶段。专机化学图书馆1200年fda批准的化合物(s)在三个剂量诱导的基础上重新定位髓磷脂碱性蛋白(MBP)表达式。药物达到进一步验证使用是剂量依赖性再现性测试和生化分析。糖皮质激素类化合物是最高度代表,我们发现它们可以分为三组根据其功效MBP老年病。自目标识别是至关重要的在使化合物诊所之前,我们寻找共同的目标主屏幕点击根据已知的化学指标interactomes,和一流的路径预测的化合物被验证使用特定抑制剂。必威国际app排名最高的两个化合物,Halcinonide氯倍他索,充当平和(Smo)受体激动剂Oli-neuM细胞系的基因表达调控的髓磷脂。此外,RxRgamma激活需要MBP表达式Halcinonide和氯倍他索治疗。这些数据表明氯倍他索和Halcinonide作为潜在promyelinating药物和还提供机械的理解他们的行动模式的途径导致髓鞘形成信息公开化。此外,糖皮质激素的分类对MBP小说表达提供了重要的见解在中枢神经系统的影响,合理选择标准在de-myelinating组合疗法的疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Halcinonide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Halcinonide	平和同族体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 激活剂	细节