Nepafenac,一个独特的非甾体类药物前体与潜在伤害眼部炎症的治疗效用:II。体外bioactivation和外部渗透眼部障碍。

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柯TL,格拉夫G,首位JM,雅尼JM

Nepafenac,一个独特的非甾体类药物前体与潜在伤害眼部炎症的治疗效用:II。体外bioactivation和外部渗透眼部障碍。

炎症。2000年8月,24 (4):371 - 84。

PubMed ID

10850858 (在PubMed

]

文摘

酰胺模拟的非甾体抗炎药amfenac Nepafenac,在体外研究其bioactivation眼部组织组件和外部渗透眼部障碍的能力。兔组织催化浓度转换nepafenac amfenac。特定的水解活性的顺序是视网膜/脉络膜> >虹膜睫状体。角膜组织显示只有最小的活动。同样,在人类尸体眼组织的具体活动虹膜、睫状体大于角膜。持续灌注的角膜上皮nepafenac展示了近6倍大的渗透系数(k (p) = 727 x 10(6)分(1))比双氯芬酸(k (p) = 127 x 10(6)分(1))。优越的结膜和巩膜的组织渗透nepafenac (k (p) = 128 x 10(6)分(1))相比,双氯芬酸(k (p) = 80 x 10(6)分(1))也明显。短期内灌注(5分钟)的角膜表面0.1% nepafenac导致持续的通量药物的角膜6 h。在相同条件下只有3.3 microM双氯芬酸的积累在角膜内皮方面相比16.7 microM nepafenac。nepafenac增强渗透性,结合快速bioactivation amfenac虹膜、睫状体和视网膜/脉络,使它成为一个目标特定的非甾体抗炎药抑制前列腺素形成的前和后段的眼睛。

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Nepafenac