地形的结构2.0 alpha1-antitrypsin揭示目标合理药物设计防止疾病构象。
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艾略特的公关,裴XY, Dafforn TR,洛玛斯达
地形的结构2.0 alpha1-antitrypsin揭示目标合理药物设计防止疾病构象。
蛋白质科学。2000年7月,9 (7):1274 - 81。
- PubMed ID
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10933492 (在PubMed]
- 文摘
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serpin家族成员的丝氨酸蛋白酶抑制剂在炎症扮演着重要角色,凝血、纤溶和补体级联。固有的组成部分的功能是进行结构重组的能力,强调(S)轻松(R)过渡,一个额外的链插入中央β褶板。为了让这种转变发生,一张异常灵活。故障在这种灵活性可能导致异常的蛋白质链接,serpin失活,肝硬化等疾病,血栓形成,血管性水肿、肺气肿和痴呆。代理控制这种构象重排的发展需要一个高分辨率的结构积极serpin。我们在座的典型拓扑serpin alpha1-antitrypsin决议。这个结构允许我们定义五腔潜在目标的合理药物设计开发代理商,将防止构象转换和改善相关的疾病。