三氯生机制抑制细菌脂肪酸合成。

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张小希思RJ,鲁宾,荷兰博士,E,雪我,岩石有限公司

三氯生机制抑制细菌脂肪酸合成。

生物化学杂志。1999年4月16日;274 (16):11110 - 4。

PubMed ID

10196195 (在PubMed

]

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三氯生是一种广谱抗菌剂,抑制细菌脂肪酸合成的enoyl-acyl载体蛋白还原酶(FabI)的步骤。抗大肠杆菌中三氯生通过fabI基因的错义突变导致的表达fabI [G93V]。的具体活动和底物亲和力FabI G93V FabI相似。两个不同的绑定化验证明三氯生急剧增加的亲和力FabI NAD +。相比之下,三氯生不会增加绑定的NAD + FabI [G93V]。FabI-NAD +三氯生的x射线晶体结构复杂的证实,氢键和疏水三氯生和两个蛋白质之间的相互作用和NAD +辅因子导致的形成一个稳定的三元复杂,与药物结合enoyl衬底的网站。这些数据表明,形成共价“bi-substrate”复杂占三氯生的有效性FabI抑制剂和说明突变FabI活性部位,干扰的形成一个稳定的FabI-NAD +三氯生三元复杂的收购的耐药性。

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三氯生