非典型抗焦虑药物,tofisopam,有选择地块磷酸二酯酶同功酶,是活跃在精神病阴性症状的小鼠模型。

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Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P

非典型抗焦虑药物,tofisopam,有选择地块磷酸二酯酶同功酶,是活跃在精神病阴性症状的小鼠模型。

J神经Transm(维也纳)。2010年11月,117(11):1319 - 25所示。doi: 10.1007 / s00702 - 010 - 0507 - 3。Epub 2010年10月22日。

PubMed ID

20967473 (在PubMed

]

文摘

Tofisopam属于2,3-benzodiazepine复合家庭销售用于治疗焦虑在一些欧洲国家。与古典1 4-benzodiazepines化合物不绑定到苯二氮氨基丁酸受体的结合位点及其药理学概要文件不同于这些化合物。除了抗焦虑的性质,抗精神病药物效果报告。我们现在表明,tofisopam 50毫克/公斤腹腔内(i.p),管理在平行重复剂量的dizocilpine 0.2毫克/公斤ip可以改善dizocilpine-induced延长静止,这被认为是精神病阴性症状的典范。我们进一步证明tofisopam充当isoenzyme-selective抑制剂的磷酸二酯酶(pde)与亲和力最高PDE-4A1(0.42妈妈)其次是PDE-10A1(0.92妈妈),PDE-3妈妈(1.98)和PDE-2A3(2.11妈妈)。数据表明,tofisopam是一个有趣的候选人精神病的辅助治疗阴性症状。结合部分抑制PDE-4 PDE-10以及PDE-2这个活动可能是底层机制。由于良好的安全性tofisopam明显从长期使用这个代理的病人,可能得出的结论是,双重或三重抑制PDE同功酶添加剂或协同效应可能是一个有趣的药理作用,导致活性物质与有益的安全性。Dose-limiting选择性抑制引起的呕吐等副作用PDE-4可能会阻止这样的策略。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tofisopam

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tofisopam	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tofisopam	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tofisopam	cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tofisopam	cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节