人类的克隆和功能表达组胺H3受体。
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江Lovenberg TW,罗兰提单,威尔逊SJ, X, Pyati J, Huvar,杰克逊先生,厄兰毫克
人类的克隆和功能表达组胺H3受体。
摩尔杂志。1999年6月,55岁(6):1101 - 7。
- PubMed ID
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10347254 (在PubMed]
- 文摘
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组胺调节神经递质释放通过H3在中央和周边神经系统突触前受体。组胺H3受体的存在证明药物是15年前,尽管密集的努力,其分子的身份仍然难以捉摸。作为导演的一部分努力发现小说G protein-coupled受体通过同源性搜索的表达序列标签数据库,我们确定了部分(GPCR97)有显著的同源性克隆生物胺受体。必威国际appGPCR97克隆被用来探测人类丘脑库,导致隔离全长的克隆编码一个假定的G protein-coupled受体。同源性分析表明最高相似M2毒蕈碱的乙酰胆碱受体和整体低同源所有其他生物胺受体。GPCR97转染成多种细胞系赋予的能力抑制forskolin-stimulated阵营形成组胺,但不要乙酰胆碱或任何其他生物胺。后续分析显示药理档案几乎区别的组胺H3受体。原位杂交在老鼠大脑显示高水平的mRNA在所有神经系统(如大脑皮质、丘脑、尾状核)之前与H3受体功能。广泛和丰富的大脑中的神经元表现突出组胺作为一般神经递质调制器的重要性。人类的可用性H3受体cDNA应该极大的援助在化学和生物试剂的发展,允许更大的升值的组胺在脑功能的作用。