aurora-2的晶体结构,一个致癌丝氨酸/苏氨酸激酶。
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Cheetham通用,Knegtel RM、科尔JT Renwick某人,斯文森L,韦伯P Lippke JA,奥斯汀哒
aurora-2的晶体结构,一个致癌丝氨酸/苏氨酸激酶。
生物化学杂志。2002年11月8日;277(45):42419 - 22所示。Epub 2002年9月16日。
- PubMed ID
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12237287 (在PubMed]
- 文摘
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Aurora-2是一个关键的成员密切相关的丝氨酸/苏氨酸激酶,在完成基本有丝分裂事件中扮演重要角色。各人类癌症Aurora-2致癌和放大,可以抑制的一个重要的治疗目标分子干扰细胞周期和阻止核扩散。我们报告的第一晶体结构Aurora-2与腺苷酸激酶在复杂。残留的分析结构和生物活性部位显示差异相关的蛋白激酶。激活循环,其中包含残留的极光激酶的家庭,有一个独特的构象。这些结果提供有价值的洞察选择性和高度的设计有效的ATP-competitive极光激酶的抑制剂。