1、4、5、6-tetrahydropyrrolo[3上]摘要:识别一个强有力的极光激酶抑制剂,具有良好抗肿瘤激酶抑制。
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Fancelli D,摩尔·J, Varasi M,布拉沃R, Artico R, Berta D, Bindi年代,卡梅伦,Candiani我清唱P, Carpinelli P,橘黄色W,福特B, Giorgini ML,克拉普维克J, Marsiglio, Pesenti E, Rocchetti M, Roletto F,塞韦里诺D, Soncini C, Storici P, Tonani R, Zugnoni P, Vianello P
1、4、5、6-tetrahydropyrrolo[3上]摘要:识别一个强有力的极光激酶抑制剂,具有良好抗肿瘤激酶抑制。
J医学杂志。2006年11月30日;49 (24):7247 - 51。
- PubMed ID
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17125279 (在PubMed]
- 文摘
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优化的一系列5-phenylacetyl 1, 4, 5, 6-tetrahydropyrrolo[3上]吡唑衍生物对极光激酶的抑制导致复合9 d的识别。这是一个强大的极光激酶抑制剂,还显示了低摩尔对额外的抗癌效力激酶的目标。基于其高抗增殖活性在不同癌症细胞系,有利chemico-physical和药代动力学性质,和高功效在体内肿瘤模型中,化合物9 d最终选定的进一步发展。