性格和新陈代谢的小说前列腺素类antiglaucoma药物,tafluprost,老鼠眼政府。

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Fukano Y, Kawazu K

性格和新陈代谢的小说前列腺素类antiglaucoma药物,tafluprost,老鼠眼政府。

药物金属底座Dispos。2009年8月,37 (8):1622 - 34。doi: 10.1124 / dmd.108.024885。2009年5月28日Epub。

PubMed ID

19477946 (在PubMed

]

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tafluprost的性格和新陈代谢,15日的酯前体药物15-difluoro-prostaglandin F(2α)antiglaucoma剂,研究了在老鼠眼管理。放射性物质被迅速吸收到眼睛和体循环后一个眼剂量的0.005% [(3)H] tafluprost眼科的解决方案,以最大水平在等离子体和大多数眼组织发生在15分钟。辐射的吸收比率大约是75%,表明眼tafluprost管理局的高可用性。大约10%的剂量存在于角膜在这个时候,在这个组织和放射性浓度超过房水和虹膜、睫状体整个24小时研究期间。经过反复日常眼部剂量,最大辐射水平保持在角膜,虹膜和睫状体紧随其后,取代了房水的组织包含第二高放射性浓度。在雌性老鼠,放射性排出尿液和粪便之间同样一个眼部剂量后,而在雄性老鼠更在粪便排泄,反映了更大的胆汁排泄雄性老鼠(剂量50%)相比,雌性大鼠(33%剂量)。Tafluprost广泛代谢的老鼠,这样完整的前体药物并不在等离子体中发现,组织,或排泄物radio-high-performance液相色谱。另一方面,活动一部分,tafluprost酸,是唯一值得注意的放射性组件在角膜、房水、虹膜、睫状体和至少8 h后的剂量,它也是主要血浆代谢物在早期的时间点。结合反应的性别差异导致不同的排泄。

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药物

Tafluprost