人乳铁蛋白阿片拮抗剂肽的分离与表征。
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谷田F, K，千叶H，吉川M
人乳铁蛋白阿片拮抗剂肽的分离与表征。
农业生物化学。1990 7月;54(7):1803-10。
- PubMed ID
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1369293 (PubMed视图］
- 摘要
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在人工甲基酯化的人乳铁蛋白消化液中发现了与阿片受体亲和的肽。通过反相高效液相色谱两步纯化得到3个活性肽。它们的结构分别为tir - leu - gly - ser - gly - tir - och3、arg - tir - gly - chil - och2和lys - tir - leu - gly - pro - gln - tir - och3，分别对应于人乳铁蛋白318-323残基、536-540残基和673-679残基的甲酯。在1 nM [3H]纳洛酮存在的放射受体测定中，这些肽的IC50值分别为15、10和23微米。在豚鼠回肠纵肌肌肠丛制备过程中，单个肽无阿片受体激动剂活性，但在浓度为10(-6)-10(-5)M时，可拮抗[Met5]脑啡肽和吗啡肽，提示这是阿片受体拮抗剂肽。这三种阿片类拮抗剂肽分别命名为乳铁蛋白A、B和C，命名源于牛酪蛋白衍生的阿片类拮抗剂肽casoxin。在乳铁蛋白对阿片受体亚型的拮抗活性方面，乳铁蛋白A表现出对mu受体的偏好，而乳铁蛋白B和C对kappa受体的偏好程度略高于mu受体。通过对这3种乳铁蛋白及其合成类似物的构效关系的研究表明，这3种来源于食物蛋白的阿片拮抗剂肽均可由通式xa - tir - xb - tir - och3表达。位于XA位置的氨基酸可能会影响阿片受体亚型的拮抗肽的特异性。