趋化性抑制金黄色葡萄球菌的蛋白结合具体C5a和甲酰化肽受体。
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Postma B, Poppelier MJ,范盖伦JC, Prossnitz呃,van Strijp JA德哈斯CJ,范·凯塞尔KP
趋化性抑制金黄色葡萄球菌的蛋白结合具体C5a和甲酰化肽受体。
2004年J Immunol。172年6月1;(11):6994 - 7001。
- PubMed ID
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15153520 (在PubMed]
- 文摘
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趋化性金黄色葡萄球菌的抑制蛋白(芯片)是一种exoprotein由几株金黄色葡萄球菌,和一种中性粒细胞和单核细胞的趋化作用的有效抑制剂C5a,像fMLP甲酰化肽。这些化学引诱物作用于靶细胞通过绑定和激活C5aR和甲酰化肽受体(玻璃钢),分别。在本报告中,我们检查了芯片的机制影响这两种受体。我们显示芯片被绑定的anti-C5aR马伯,甲酰化肽有效人类中性粒细胞在0和37摄氏度的温度,这意味着它是独立于信号转导系统。这证实了显示芯片的行为完全独立于ATP。另外,芯片没有内化在绑定到中性粒细胞。此外,我们表明,芯片结合具体C5aR和玻璃钢对U937细胞表达。这个绑定功能阻碍C5a——在这些细胞系和fMLP-induced钙动员。这些结果表明,芯片直接绑定到C5aR和玻璃钢,从而防止天然配体激活这些受体。明显的K值(d)的芯片C5aR和玻璃钢是1.1 + / - 0.2和35.4 + / - 7.7 nM,分别。 Moreover, after screening a wide variety of other G protein-coupled receptors, CHIPS was found to affect exclusively the C5aR and FPR. This selectivity and high-affinity binding with potent antagonistic effects makes CHIPS a promising lead for the development of new anti-inflammatory compounds for diseases in which damage by neutrophils plays a key role.