3,4,5-三取代异恶唑作为新型PPARdelta激动剂。第2部分。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Epple R, Azimioara M, Russo R, Xie Y, Wang X, Cow C, Wityak J, Karanewsky D, Bursulaya B, Kreusch A, Tuntland T, Gerken A, Iskandar M, Saez E, Martin Seidel H, Tian SS
3,4,5-三取代异恶唑作为新型PPARdelta激动剂。第2部分。
生物组织医学化学杂志2006年11月1日;16(21):5488-92。Epub 2006年8月22日。
- PubMed ID
-
16931011 (PubMed视图］
- 摘要
-
一系列ppardelta选择性激动剂进行了研究和优化，以获得良好的体内药代动力学特征。研究发现异唑LCI765 (17d)是一种有效的选择性PPARdelta激动剂，在小鼠体内具有良好的PK特性(C(max)=5.1 microM, t(1/2)=3.1 h)。LCI765在C57BL6小鼠口服后，可调节相关组织中能量稳态相关基因的表达。讨论了化合物LCI765与PPARdelta的LBD共晶结构。