重组体人PPAR-beta /δ配体结合域是锁定在内源性脂肪酸的活性构象。
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Fyffe SA Alphey女士,史密斯Buetow L, TK,弗格森马,索伦森医学博士Bjorkling F,猎人WN
重组体人PPAR-beta /δ配体结合域是锁定在内源性脂肪酸的活性构象。
J杂志。2006年3月3;356(4):1005 - 13所示。Epub 2006年1月4。
- PubMed ID
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16405912 (在PubMed]
- 文摘
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高分辨率的晶体结构重组人类过氧物酶体proliferator-activated受体配体结合域(同形像β/δ)揭示了脂肪酸的结合位点。质谱证实存在0,C16:1 C18:0和C18:1比率与11日约3:2:1:4 Z-octadecenoic酸(cis-vaccenic酸)的主要物种。这些都是内源性脂肪酸从细菌表达系统,获得并用于锁配体结合域到活性构象。要求晶体生长、添加剂n-heptyl-beta-d-glucopyranoside结合附近的激活函数螺旋识别co-activator蛋白质发生。我们的观察表明潜在的生理配体对人类PPAR-beta /δ和强调报道绑定必须谨慎对待,除非研究内源性脂肪酸已被移除之前从样本分析。