Rilpivirine:小说非核苷逆转录酶抑制剂。

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加维L,温斯顿

Rilpivirine:小说非核苷逆转录酶抑制剂。

专家当今Investig药物。2009年7月,18 (7):1035 - 41。doi: 10.1517 / 13543780903055056。

PubMed ID

19548857 (在PubMed

]

文摘

联合抗逆转录病毒疗法改变了hiv - 1感染者预后和预期寿命的资源丰富的设置。目前英国指南推荐非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)作为一线治疗的一部分依法韦伦therapy-naive hiv - 1感染者。然而,依法韦伦是有限的低阻力的发展,遗传障碍与中枢神经系统毒性的潜力。为了克服这些障碍,几个“下一代”NNRTIs临床发展的不同阶段。在这里,我们审查的旅程rilpivirine(也称为TMC278, Tibotec的),发现的化合物,通过成功的阶段I和II发展,被研究的当前位置在国际三期试验治疗therapy-naive hiv - 1感染的受试者使用25 mg剂量。药代动力学研究和食品和药物的相互作用进行了讨论,结合安全性。Rilpivirine表明高抗病毒活性(包括对NNRTI-resistant隔离)在体外,具有类似的病毒学抑制therapy-naive个人在96周相比,依法韦伦。Rilpivirine似乎与中枢神经系统障碍比依法韦伦耐受性良好,潜力畸形;然而,不宜与酸抑制剂药物相互作用将需要使用rilpivirine警惕性广泛的临床实践。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rilpivirine	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节