小说的潜在rilpivirine抗逆转录病毒药物调控药物转运蛋白的表达和功能和drug-metabolising酶体外。

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维斯J, Haefeli我们

小说的潜在rilpivirine抗逆转录病毒药物调控药物转运蛋白的表达和功能和drug-metabolising酶体外。

Int J Antimicrob代理。2013年5月,41 (5):484 - 7。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2013.01.004。Epub 2013年2月18日。

PubMed ID

23428312 (在PubMed

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文摘

本研究的目的是评估药物之间的相互作用势的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI) rilpivirine体外。以下评价:22种代号为ABCB1的(P-gp /)由钙黄绿素抑制试验;乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)抑制由pheophorbide流出;有机离子运输和抑制多肽(OATP) 1 b1和OATP1B3 8-fluorescein-cAMP吸收。抑制细胞色素P450酶是评估使用商业上可用的工具。基质特征被MDCKII细胞生长抑制试验评估overexpressing特定ABC转运蛋白。诱导drug-metabolising酶和转运蛋白被实时rt - pcr LS180细胞,量化和激活孕烷X受体(PXR)报告基因分析。Rilpivirine显著抑制P-gp (IC (50) = 13.1 + / - 6.8 mumol / L), BCRP (IC (50) = 1.5 + / - 0.3 mumol / L), OATP1B1 (IC (50) = 4.1 + / - 1.8 mumol / L), OATP1B3 (IC (50) = 6.1 + / - 0.9 mumol / L), CYP3A4 (IC (50) = 1.3 + / - 0.6 mumol / L), CYP2C19 (IC (50) = 2.7 + / - 0.3 mumol / L)和CYP2B6 (IC (50) = 4.2 + / - 1.6 mumol / L)。生长抑制试验表明rilpivirine并非P-gp衬底,BCRP或多重resistance-associated蛋白1和2。种代号为ABCB1的rilpivirine LS180细胞,诱导mRNA的表达,CYP3A4和UGT1A3而ABCC1 ABCC2, ABCG2 OATP1B1和UGT1A9没有感应。 Moreover, rilpivirine was a PXR activator. In conclusion, rilpivirine inhibits and induces several relevant drug-metabolising enzymes and drug transporters, but owing to its low plasma concentrations it is most likely less prone to drug-drug interactions than older NNRTIs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rilpivirine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rilpivirine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Rilpivirine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rilpivirine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Rilpivirine	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rilpivirine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rilpivirine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rilpivirine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节