Crizotinib治疗非小细胞肺癌。
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蒂姆,Kolesar JM
Crizotinib治疗非小细胞肺癌。
是J卫生系统制药。2013年6月1日,70 (11):943 - 7。doi: 10.2146 / ajhp120261。
- PubMed ID
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23686600 (在PubMed]
- 文摘
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目的:药理学、药物动力学、临床疗效、安全、副作用、剂量和管理crizotinib管理的非小细胞肺癌(NSCLC)进行了综述。摘要:Crizotinib(结果,辉瑞公司)是一种新型酪氨酸激酶抑制剂批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者表现出assay-confirmed突变基因编码的间变性淋巴瘤激酶(碱性)。crizotinib的主要生化机制是抑制筛选表达式,从而增加细胞增殖和细胞凋亡的减少。Crizotinib代谢和排泄O-dealkylation后细胞色素p - 450 (CYP)同工酶3 a4/5;作为CYP3A4/5 crizotinib也是一种抑制剂,它的使用需要高潜在药物的相互作用,包括交互与酮康唑和利福平确认可以改变crizotinib药物动力学。第一阶段试验涉及筛选基因mutation-positive NSCLC患者表现出显著的疾病控制用口服crizotinib使用,包括整个八周反应率为87%,估计有72%的6个月的生存。的标准剂量250毫克每日两次,crizotinib耐受性良好。在临床试验中,最常见的1或2级不良事件是恶心、腹泻、呕吐、视觉障碍;更严重的毒性包括转氨酶海拔(少于7%的患者)和肺炎(少于2%的患者)。性腺机能减退导致低睾酮水平似乎是普遍的男性患者crizotinib。 CONCLUSION: Crizotinib appears to be efficacious and well tolerated in patients with NSCLC and may have future potential applications in treating lymphomas and other cancers driven by ALK or c-MET gene mutations.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Crizotinib 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Crizotinib 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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