克唑替尼治疗非小细胞肺癌。

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Forde PM, Rudin CM

克唑替尼治疗非小细胞肺癌。

《药物学专家意见》2012 Jun;13(8):1195-201。doi: 10.1517 / 14656566.2012.688029。

PubMed ID

22594847 (PubMed视图

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摘要

近年来，基于关键驱动突变，在识别肺癌的不同亚群方面取得了进展，这使得人们越来越关注选择性靶向疗法的开发。融合癌基因，棘皮类微管相关蛋白样4-间变淋巴瘤激酶(EML4-ALK)，存在于大约5%的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中。克唑替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可沉默ALK融合基因的蛋白产物，最近已被批准用于ALK异常表达的NSCLC的治疗。新出现的数据表明，克唑替尼在其他肺癌亚群中也可能具有活性，包括MET癌基因扩增或突变或ROS1癌基因易位的肿瘤。本文概述了alk相关NSCLC的分子发病机制。本文还回顾了克唑替尼的药代动力学和药效学数据，并概述了导致克唑替尼获批的临床前和临床研究。此外，本文还讨论了其在表达ALK的NSCLC治疗中的作用。专家意见:克唑替尼代表了肺癌药物开发的最新案例，该策略基于对关键肿瘤特异性驱动突变的识别和靶向抑制。克唑替尼已证明对alk重排NSCLC有效，并有潜力在肺癌的特定亚群中广泛应用。

引用本文的药物库数据

药物

Crizotinib

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Crizotinib	ALK酪氨酸激酶受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Crizotinib	肝细胞生长因子受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节