人类和大肠杆菌还有:敏感的抑制免疫抑制剂环孢菌素与一个特定的色氨酸残基。
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刘J,陈厘米,沃尔什CT
人类和大肠杆菌还有:敏感的抑制免疫抑制剂环孢菌素与一个特定的色氨酸残基。
生物化学。1991年3月5日,30 (9):2306 - 10。
- PubMed ID
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2001362 (在PubMed]
- 文摘
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还有人类t细胞蛋白显示高度的亲和力,并提出目标的主要免疫抑制剂药物环孢菌素(CsA)。还有也有肽基prolyl顺反异构酶活性抑制的CsA的IC50 6纳米,而相比之下同源PPIase从大肠杆菌被发现对CsA更敏感,这里显示是500倍更弱的3000 nM的IC50。这种大肠杆菌rotamase缺乏真核还有一个高度保守的色氨酸残基,我们这里显示,突变的自然F112 W112提高大肠杆菌rotamase易感性CsA抑制了23倍。相应地,人类W121突变F121或A121收益率还有75 - 200倍对CsA的敏感性下降,而kcat rotamase活动/ Km值下降四肽测定只有2 - 13倍,分别。这种互补的得失的CsA敏感性从色氨酸验证突变或吲哚侧链作为免疫抑制剂药物主要决定因素识别和分离PPIase CsA亲和力的催化效率。