用x射线晶体学和核磁共振谱确定人亲环素的结构及其环孢素A的结合位点。

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Kallen J, Spitzfaden C, Zurini MG, Wider G, Widmer H, Wuthrich K, Walkinshaw MD

用x射线晶体学和核磁共振谱确定人亲环素的结构及其环孢素A的结合位点。

自然。1991年9月19日;353(6341):276-9。

PubMed ID

1896075 (PubMed视图

］

摘要

亲环蛋白是免疫抑制药物环孢素A的主要细胞内受体。环孢素A作为t细胞激活的抑制剂，可以防止器官和骨髓移植中的移植物排斥反应。亲环蛋白可能介导这种免疫抑制反应。亲环素还催化多肽和蛋白质底物的肽基-脯氨酸酰胺键的顺式和反式异构体的相互转化。在这里，我们报道了人重组亲环素与四肽配合物的x射线晶体结构，并通过核磁共振波谱鉴定了环孢素a的特定结合位点。脯氨酸异构酶底物结合位点与环孢素结合位点一致。这些结果可能有助于为环孢菌素-亲环素系统的免疫抑制功能的合理化提供结构基础，也将对设计改进的免疫抑制药物具有重要意义。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	肽酰脯氨酸顺反异构酶F，线粒体	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
肽酰脯氨酸顺反异构酶A	P62937	细节