环孢素A/亲环素配合物的核磁共振溶液结构。
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Theriault Y, Logan TM, Meadows R, Yu L, Olejniczak ET, Holzman TF, Simmer RL, Fesik SW
环孢素A/亲环素配合物的核磁共振溶液结构。
自然学报。1993年1月7日;361(6407):88-91。
- PubMed ID
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8421500 (PubMed视图］
- 摘要
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环孢素A，一种环十一肽，是一种有效的免疫抑制剂，结合到165个氨基酸的肽酰脯氨酸顺反异构酶，亲环素。环孢素A/亲环素复合物抑制钙和钙调素依赖的磷酸酶，钙调神经磷酸酶，导致无法激活编码白细胞介素-2和其他淋巴因子的基因。未络合的亲环素、四肽/亲环素复合物和环孢素a与亲环素结合时的三维结构已被报道。然而，环孢素A/亲环素复合物的结构尚未确定。在这里，我们提出了环孢素A/亲环素配合物的溶液结构，通过异核三维NMR谱。该结构是核磁共振确定的最大结构之一，与所提出的配合物模型不同，并根据CsA类似物的结合相互作用和结构/活性关系进行了分析。