Ulipristal醋酸-安全性和药物动力学多剂后每天10 - 50毫克。

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阿波尔,Osterloh我Gotteland JP

Ulipristal醋酸-安全性和药物动力学多剂后每天10 - 50毫克。

中国制药。2013年8月,38 (4):314 - 20。doi: 10.1111 / jcpt.12065。Epub 2013年4月3。

PubMed ID

23550906 (在PubMed

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文摘

什么是已知的和目的:Ulipristal醋酸(UPA)是一种新型选择性孕激素受体调节剂的良性妇科疾病如子宫肌瘤。的安全性和药物动力学multiple-dose UPA及其N-mono-demethylated代谢物,PGL4002,被调查的女性。方法:双盲,安慰剂对照研究随机连续32个育龄妇女的健康收到10每日剂量的安慰剂,10、20或50毫克UPA。安全评估包括生命体征、体格检查、心电图、临床实验室检测和报告的不良事件。收集血液样本用于药代动力学分析在1和10天,直到168年h在多次给药。结果:UPA剂量耐受良好。轻度或中度不良事件发生在类似的频率UPA和安慰剂组。UPA平均最高温度是0.75和0.89 h, 38岁至49岁之间的血浆半衰期是h。Cmax值(第一天)分别为42.2,130.9和354.8 ng / mL UPA 10, 20 - 50 mg治疗组,分别。第十天相应Cmax值分别为63.7,169.8和454.9 ng / mL。AUCSS值10天分别为216.6,602.8和1655.7 h ng / mL 10后,分别UPA 20 - 50毫克。 For the principal metabolite PGL4002, tmax and plasma elimination half-life values were similar to those of UPA. PGL4002 AUCSS Day 10 values were 84.7, 203.6 and 452.1 ng h/mL for 10, 20 and 50 mg groups, respectively. WHAT IS NEW AND CONCLUSION: Daily administration of UPA at therapeutic and supratherapeutic doses was well tolerated by women of reproductive age. UPA exposure increases with dose. Exposure to PGL4002 is approximately one-third that of UPA.

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药物

Ulipristal