静脉给药后，飞天苷在猴子体内的清除率、分布、代谢和排泄。

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Woodburn KW, Fong KL, Wilson SD, Sloneker S, Strzemienski P, Solon E, Moriya Y, Tagawa Y

静脉给药后，飞天苷在猴子体内的清除率、分布、代谢和排泄。

2013年4月;41(4):774-84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013 1月14日。

PubMed ID

23318685 (PubMed视图

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摘要

Peginesatide，一种基于聚乙二醇(PEG)化肽的促红细胞生成剂，刺激控制红细胞生成的促红细胞生成素受体二聚体。研究旨在确定单次静脉注射后peginesatide在非人灵长类动物中的红细胞生成反应、药代动力学(PK)、组织分布、代谢和排泄。peginesatide (0.1-5 mg/kg)的药代动力学特征为低剂量依赖性血浆清除率;配送量小;半衰期长。单次静脉注射后的peginesatide PK情况与持续的红细胞生成一致。生物分布定量全身自放射成像显示，在骨髓(即原发造血部位)和其他已知的造血部位，peginesatide水平以2.1 mg/kg持续至少3周。剂量后48小时放射自显影分析显示，放射性在骨髓和脾红髓中分布均匀且高，而在肾皮质(肾小球、相关导管、间质细胞)中分布不太广泛。肾放射性在肾外髓质和乳头间质最为突出。在给药2周后，尿液和粪便中的累积放射性恢复分别为给药剂量的60%和7%，其中大部分放射性与母体分子有关。 In conclusion, the PK characteristics are consistent with a PEGylated peptide of a 45-kDa molecular mass, specifically low volume of distribution and long half-life. Drug was localized principally to hematopoietic sites, and nonspecific tissue retention was not observed. The nonhuman primate data indicate that peginesatide is metabolically stable and primarily excreted in the urine.

引用本文的药物库数据

药物

Peginesatide

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Peginesatide	红细胞生成素受体	蛋白质	人类	是的	刺激器	细节