受体结合amperozide的属性。

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Svartengren J, Simonsson P

受体结合amperozide的属性。

Toxicol杂志》1990;66年增刊1:8-11。

PubMed ID

2154737 (在PubMed

]

文摘

amperozide的受体药理学研究和体外放射性配体结合的技术。Amperozide具有高亲和力5-HT2受体(Ki = 16.5 + / - 2.1 nM)和α1-adrenergic温和的亲和力受体大鼠的大脑皮层膜(Ki = 172 + / - 14海里)。amperozide亲和力的纹状体和边缘多巴胺D2受体很低,没有明显不同(Ki + / - S.E.M. = 540 + / - 59 nM vs 403 + / - 42海里;p小于0.11,n = 4)纹状体和边缘5-HT2受体的亲和力是测量,发现非常接近大脑皮质5-HT2受体的亲和力。D2和5-HT2受体的药物亲和力似乎并没有受到受体一半的位置。其他几个老鼠大脑受体的亲和力5-HT1A等α2-adrenergic,多巴胺D1,毒蕈碱的M1和M2,鸦片σ和β2-adrenergic很低。pseudo-Hill amperozide竞争结合系数曲线一直高于一个敌对的指示和复杂的交互与5-HT2受体或α1-adrenergic和多巴胺D2受体。amperozide的敌对的性质进行调查的能力对抗serotonin-induced inositol-1-phosphate人类血小板的形成。Amperozide抑制这种5-HT2受体介导细胞内反应有类似ketanserin效力。这些结果表明,amperozide选择性5-HT2受体拮抗剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Amperozide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amperozide	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节