晶体结构的phenylmethanesulfonyl fluoride-treated人类chymase 1.9。
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麦格拉思我,Mirzadegan T,施密特的男朋友
晶体结构的phenylmethanesulfonyl fluoride-treated人类chymase 1.9。
生物化学。1997年11月25日,36 (47):14318 - 24。
- PubMed ID
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9400368 (在PubMed]
- 文摘
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人类chymase x射线晶体结构的分辨率1.9已经决心使用分子替代方法。第一个人类chymase结构存在的Ser 195酯alpha-toluenesulfonic酸。精细结构(Rcryst = 0.183)表明抑制剂苯一半位于顶部的主要特异性口袋,S1,硫是共价连接到爵士195 - oγ。磺酰氧与oxyanion孔和与他57-Nδ1。抑制剂的存在扰乱了通常的偏转位置57和部队的反式构象异构体。虽然主绑定的口袋也同样具体chymase和胰凝乳蛋白酶的底物结合位点的延长,揭示出chymase结构基础的更大的歧视在选择基质。30年代大循环及其邻近活性位点表明它接触衬底残留c端易裂开的债券。建模的衬底chymase活性位点表明可以获得三个主链氢键结合能提供的底物残留P2和P4,歧视与衬底侧链相互作用也有可能。中存在赖氨酸40 S1 '人类chymase偏爱Asp / Glu P1的解释。此外,S1 '的阳离子性质为人类提供了结构基础chymase糟糕的催化效率当血管紧张素ⅱ衬底。