抗病毒活性、安全性和药代动力学/药效学dolutegravir HIV-1-infected成人10天的单药治疗。

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抗病毒活性、安全性和药代动力学/药效学dolutegravir HIV-1-infected成人10天的单药治疗。

艾滋病。2011年9月10日,25 (14):1737 - 45。doi: 10.1097 / QAD.0b013e32834a1dd9。

PubMed ID

21716073 (在PubMed

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文摘

目的:评价抗病毒活性、安全性、药物动力学,和药物动力学/药效学dolutegravir(壳体),新一代HIV整合酶抑制剂(INI),作为短期单一疗法。设计:一个阶段活动花絮,随机、双盲、dose-ranging研究。方法:在这项研究中,INI-naive,目前HIV-1-infected成年人抗逆转录病毒疗法被随机分配接受壳体(2 10或50毫克)或安慰剂的10天每天一次八活跃和两个每壳体剂量安慰剂随机化方案。安慰剂患者合并为目的的分析。结果:35例(n = 9壳体2和10毫克,n = 10壳体50毫克,安慰剂和n = 7)登记。在剂量组基线特征相似。显著减少血浆hiv - 1 RNA从基线到11天观察所有壳体剂量组与安慰剂比较(P < 0.001),平均降低1.51 - -2.46的日志(10)拷贝/毫升。此外,剂量反应关系的特征是观察病毒载量下降。大多数病人(七10 70%)接收壳体50毫克实现血浆hiv - 1 RNA不到50拷贝/毫升。药代动力学变化很低(变异系数范围25 - 50%)。 Plasma HIV-1 RNA reduction was best predicted by Ctau using an E(max) model. The most common adverse events were diarrhea, fatigue, and headache; the majority of adverse events were mild or moderate in severity. CONCLUSION: Dolutegravir demonstrated potent antiviral activity, good short-term tolerability, low pharmacokinetic variability, and a predictable pharmacokinetics/pharmacodynamics relationship, which support once-daily dosing without a pharmacokinetic booster in integrase-naive patients in future studies.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Dolutegravir