合成和hSERT homotryptamine类似物的活性。第6部分:[3 + 2]3-vinylindoles偶极环加成作用。

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Marcin LR,马特森RJ,吴高Q, D, Molski TF,马特森GK,洛奇新泽西

合成和hSERT homotryptamine类似物的活性。第6部分:[3 + 2]3-vinylindoles偶极环加成作用。

Bioorg地中海化学。2010年2月1;20 (3):1027 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.043。Epub 2009年12月16日。

PubMed ID

20034793 (在PubMed

]

文摘

代替1-tosyl-3-vinylindoles接受[3 + 2]与循环硝酸试剂偶极环加成作用,承受取代异恶唑在良好的收益率和高选择性很大。cycloadducts是容易把4步骤转化为环约束homotryptamine类似物。这些类似物表现出优秀的亲和力为人类羟色胺转运体(hSERT)。吲哚轴承5-cyano组和悬而未决的乙(tetrahydroisoquinoline)一部分的第三位显示hSERT最好的效力和高选择性和hDAT hNET。

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药物

Indalpine

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节