吸收、分布、代谢和排泄的新型抗菌药物前体tedizolid磷酸。
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方Ong V,弗拉纳根年代,E, Dreskin HJ,洛克JB, Bartizal K, Prokocimer P
吸收、分布、代谢和排泄的新型抗菌药物前体tedizolid磷酸。
药物金属底座Dispos。2014年8月,42 (8):1275 - 84。doi: 10.1124 / dmd.113.056697。2014年5月29日Epub。
- PubMed ID
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24875463 (在PubMed]
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Tedizolid磷酸是一种新型抗菌药物前体对革兰氏阳性病菌的活动。在体外和体内研究证明了药物前体是由非特异性磷酸酶迅速转换生物活性一半tedizolid。磷酸单口服剂量放射性标记的(14)C-tedizolid人体动力学研究(100年204毫克microCi tedizolid磷酸游离酸)证实了快速时间最大tedizolid浓度(达峰时间1.28小时),终端半衰期很长(10.6小时),和Cmax 1.99 microg /毫升。代谢物的分析等离子体、粪便和尿液样本老鼠、狗、和人类证实tedizolid是唯一可衡量的代谢物在等离子体静脉(仅在动物)或口服硫酸tedizolid是主要代谢物从身体排出。优秀的质量平衡复苏实现和证明粪便排泄是主要的(80 - 90%)路线跨物种的消除,主要是tedizolid硫酸。尿液排泄占药物消除的平衡,但包含更广泛的次要的代谢物。Glucuronidation产品没有检测到。也观察到类似的结果大鼠静脉注射和口服后和狗。tedizolid代谢物显示不如tedizolid强有力的抗菌活性。观察从这些研究支持每天一次剂量tedizolid磷酸盐和突出重要的代谢和排泄功能,区分从linezolid tedizolid磷酸盐。
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