单,multiple-dose tedizolid药物动力学和绝对生物利用度。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

弗拉纳根,方E,穆尼奥斯KA, Minassian SL, Prokocimer PG

单,multiple-dose tedizolid药物动力学和绝对生物利用度。

药物治疗。2014年9月,34 (9):891 - 900。doi: 10.1002 / phar.1458。Epub 2014 7月3。

PubMed ID

24989138 (在PubMed

]

文摘

目的:Tedizolid磷酸是一种新型的抗菌治疗革兰氏阳性病菌感染而接受调查。这项研究进行了评估药物动力学,安全性和耐受性的静脉tedizolid磷酸以及tedizolid磷酸盐的口服生物利用度。设计:双盲single-ascending剂量,multiple-dose药物动力学研究,以及耐受性和开放的交叉研究。设置:单中心在美国(Covance临床研究单位,麦迪逊,WI) 2009年9月至2010年1月。必威国际app参与者:九十名健康志愿者。干预:单一静脉注射(IV)剂量的磷酸tedizolid 50毫克(引入)和100 - 400毫克。单一口服和静脉注射剂量的tedizolid磷200毫克以交叉的方式。多个第四剂量的tedizolid磷酸200和300毫克长达7天。测量及主要结果:增加存在剂量依赖的相关性在最大血浆浓度(1.2 - -5.1杯/毫升)和曲线下的面积(17.4 x -58.7杯人力资源/毫升)的tedizolid (tedizolid磷酸盐的微生物活动的一部分)后第四单剂量的磷酸tedizolid 100 - 400毫克。管理第四tedizolid磷200毫克/天一次7天导致最小(28%)tedizolid积累。 The absolute oral bioavailability of tedizolid after a single 200-mg dose of tedizolid phosphate was 91%; pharmacokinetic parameters of tedizolid were similar with oral and IV administration. Treatment-related adverse events occurred in 41% of subjects. Most adverse events were related to infusion site and became more frequent with multiple dosing. In an additional 3-day tolerability study, IV tedizolid phosphate 200 mg and placebo were similarly tolerated, based on visual infusion phlebitis scores. CONCLUSION: These results from a population of healthy volunteers support once/day dosing of tedizolid phosphate 200 mg with both the oral and IV formulations, without the need for dose adjustment when switching administration routes.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tedizolid磷酸

Tedizolid