天然甜味剂甜菊糖苷及其苷元甜菊醇在人体有机阴离子转运体(hOAT1;SLC22A6)和hOAT3 (SLC22A8)。
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Srimaroeng C, Chatsudthipong V, Aslamkhan AG, Pritchard JB
天然甜味剂甜菊糖苷及其苷元甜菊醇在人体有机阴离子转运体(hOAT1;SLC22A6)和hOAT3 (SLC22A8)。
中国药物学杂志2005 5月;313(2):621-8。Epub 2005 1月11日。
- PubMed ID
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15644426 (PubMed视图］
- 摘要
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天然甜味剂甜菊糖苷及其苷元代谢物甜菊醇已被证明通过干扰基底外侧进入，在离体兔肾近端小管中抑制对氨基hippurate (PAH)的经上皮转运。本研究的目的是确定哪些克隆的基底外侧有机阴离子转运蛋白参与甜菊糖苷和甜菊醇的肾脏转运。这一问题在非洲爪蟾(Xenopus laevis)的卵母细胞中得到了解决，这些卵母细胞表达人类有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)、3 (hOAT3)和冬牙鲆OAT (fOat1)。母化合物甜菊糖苷对PAH (hOAT1)或ES(硫酸雌酮;hOAT3)吸收。相反，甜菊醇分别对表达hOAT1-或hoat3的卵母细胞中PAH和ES的摄取表现出显著的剂量依赖性抑制。甜菊醇在hoat1介导的PAH运输中的IC(50)为11.1 microM，而在hoat3介导的ES摄取中IC(50)为62.6 microM。hOAT1和hOAT3介导甜菊醇转运的Michaelis-Menten抑制常数(K(i))分别为2.0 +/- 0.3和5.4 +/- 2.0 microM。评估甜菊醇对多环芳烃外排的反式刺激，以确定甜菊醇本身是否由hOAT1或hOAT3运输。低浓度的1微米甜菊醇增加了[(3)H]PAH(反式刺激)通过hOAT1和hOAT3的外排。 In addition, it was shown by electrophysiology that steviol entry induced inward current in fOat1-expressing oocytes. In conclusion, stevioside had no interaction with either hOAT1 or hOAT3, whereas hOAT1, hOAT3, and fOat1 were all shown to be capable of steviol transport and thus, can play a role in its renal transport and excretion.