单一氨基酸(482)的变体ABCG2耐多药转运体:运输能力和底物识别的主要差异。
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Ozvegy-Laczka C, Koblos G, Sarkadi B, Varadi
单一氨基酸(482)的变体ABCG2耐多药转运体:运输能力和底物识别的主要差异。
Biochim Biophys学报。2005年2月1日,1668 (1):53 - 63。
- PubMed ID
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15670731 (在PubMed]
- 文摘
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人类ABCG2蛋白是一种ATP结合盒half-transporter,保护我们的细胞和组织对各种外源性物质,而超表达在肿瘤细胞ABCG2赋予的多药耐药性。已经证明,单一氨基酸在482位置发生变化导致改变耐药性和运输能力。在这项研究中,我们已经生成的9个参数- 482突变体(G, M、S、T、D N, K, Y) ABCG2,和在昆虫细胞表达它们。所有ABCG2变异显示细胞表面表达,在隔离膜,ABCG2-specific atp酶活性。甲氨蝶呤积累以由内向外膜囊泡的时候,这个运输是由野生型ABCG2只支持。在完整细胞,米托蒽醌是运输ABCG2变异,由R482K除外。罗丹明123被大多数的突变体挤压,由野生型ABCG2除了R482K Y。赫斯特33342年泵出细胞表达野生型和所有参数- 482变异,但不是来自那些表达R482K和y参数的研究表明,底物特异性(野生型)形式是独一无二的,氨基酸替换在482位置产生重大改变运输活动和底物特异性的蛋白质。