肝脏分泌的共轭药物和内源性物质。
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开普勒D:康尼锡J
肝脏分泌的共轭药物和内源性物质。
Semin肝脏说。2000;20 (3):265 - 72。
- PubMed ID
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11076395 (在PubMed]
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共轭出口水泵的多药耐药性的ATP-dependent分泌蛋白(MRP)家庭调解阴离子在微管的配合和基底外侧膜肝细胞胆汁和正弦血,分别。异型生物质和内生亲脂性的物质可能与谷胱甘肽共轭,葡萄糖醛酸酯、硫酸,或其他带负电集团因此成为出口水泵MRP家族的基质。顶端同种型,MRP2(基因符号ABCC2),已本地化的顶端膜几个极化上皮细胞,尤其是肝细胞的微管的膜。缺乏功能活跃MRP2从这个膜糖蛋白域可以防止许多阴离子配合胆汁的分泌。高亲和力的内源性底物被重组人类MRP2包括bisglucuronosyl胆红素,monoglucuronosyl胆红素,谷胱甘肽S-conjugate白三烯C4。基因突变在人类MRP2几件物品已经被确认,导致缺乏MRP2的微管的膜和共轭高胆红素血Dubin-Johnson综合症。MRP2-mediated共轭出口是一个决定性的最后一步的解毒药物,毒素,和内源性物质。基底外侧同种型,MRP3(基因符号ABCC3),是调节MRP2不足和肝外胆汁淤积。MRP3介导ATP-dependent运输阴离子配合,特别是葡糖苷酸和sulfoconjugates在基底外侧肝细胞薄膜正弦血。MRP3和MRP2表达式的逆调节在许多情况下是一致的与他们不同的本地化和MRP3补偿作用的阴离子轭合物在运输受损肝脏分泌的胆汁。