Idelalisib，磷脂酰肌醇3激酶-delta的选择性抑制剂，用于先前治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤。

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flynn IW, Kahl BS, Leonard JP, Furman RR, Brown JR, Byrd JC, Wagner-Johnston ND, Coutre SE, Benson DM, Peterman S, Cho Y, Webb HK, Johnson DM, Yu AS, Ulrich RG, Godfrey WR, Miller LL, Spurgeon SE

Idelalisib，磷脂酰肌醇3激酶-delta的选择性抑制剂，用于先前治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤。

《血》2014年5月29日;123(22):3406-13。doi: 10.1182 /血液- 2013 - 11 - 538546。Epub 2014年3月10日

PubMed ID

24615776 (PubMed视图

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摘要

Idelalisib (GS-1101, CAL-101)是一种口服磷脂酰肌醇3激酶-delta抑制剂，在64例复发性惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)患者的I期研究中进行了评估。患者的中位年龄(范围)为64岁(32-91岁)，34例(53%)有笨重的疾病(>/=1个淋巴结>/=5 cm)， 37例(58%)有难治性疾病。患者接受了4(1-10)种先前治疗的中位数(范围)。对ideelalisib的8种给药方案进行评价;Idelalisib每天连续服用一次或两次，剂量从50至350毫克不等。48周后，患者仍受益(n = 19;30%)参加了扩展研究。20%或以上的患者(总%/ >级/=3%)发生不良事件(AEs)，包括腹泻(36/8)、疲劳(36/3)、恶心(25/3)、皮疹(25/3)、发热(20/3)和寒战(20/0)。实验室异常包括中性粒细胞减少(44/23)、贫血(31/5)、血小板减少(25/11)和血清转氨酶升高(48/25)。12例(19%)患者因不良事件停止治疗。 Idelalisib induced disease regression in 46/54 (85%) of evaluable patients achieving an overall response rate of 30/64 (47%), with 1 patient having a complete response (1.6%). Median duration of response was 18.4 months, median progression-free survival was 7.6 months. Idelalisib is well tolerated and active in heavily pretreated, relapsed/refractory patients with iNHL. These trials were registered at clinicaltrials.gov as NCT00710528 and NCT01090414.

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Idelalisib